時間：2025-12-09 12:05:25 來源：桑間濮上網(wǎng) 作者：焦點 閱讀：531次

新癌癥藥物AMG 510將很快進入2期臨床試驗 針對基因突變KRAS
（神秘的新癌地球uux.cn報道）據(jù)cnBeta：外媒New Atlas報道，在動物模型和初步人體研究中獲得成功后，癥藥一種有前途的將快進入新癌癥藥物將很快進入2期臨床試驗。這種被稱為AMG 510的期臨藥物針對的基因突變是導(dǎo)致癌癥的最常見原因之一。
稱為KRAS的床試基因突變導(dǎo)致多達20％的人類癌癥，尤其是驗針因突白血病、結(jié)腸直腸癌、對基肺癌和胰腺癌。新癌不幸的癥藥是，直到現(xiàn)在，將快進入有效的期臨治療手段仍未普及。
問題在于KRAS蛋白結(jié)構(gòu)太過平滑。床試通常，驗針因突蛋白質(zhì)在其表面上帶有“小口袋”，對基而藥物分子則被設(shè)計成能鎖住蛋白質(zhì)以便發(fā)揮作用。新癌但是KRAS上似乎沒有藥物的“立足處”。生物技術(shù)公司Amgen的一個小組使用伯克利實驗室高級光源（ALS）的X射線晶體學(xué)技術(shù)檢查了一種特定的KRAS突變蛋白，稱為KRAS（G12C）。這項技術(shù)創(chuàng)建了蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)的高分辨率圖-可以肯定的是，他們發(fā)現(xiàn)了以前被遺漏的“小口袋”。
后來的研究使研究小組能夠研究分子相互作用，并設(shè)計適合這種情況的藥物。幾年工作的最終結(jié)果是AMG 510，它可以與“口袋”結(jié)合并將蛋白質(zhì)鎖定在非活性狀態(tài)。
研究人員在大約13％的肺腺癌，3％的大腸癌和2％的其他癌癥中發(fā)現(xiàn)了KRAS（G12C）突變，這意味著AMG 510是一種有希望的潛在治療方法。
在較早的研究中，該藥物被證明可駐留在KRAS（G12C）上并有效地與其結(jié)合，從而導(dǎo)致小鼠腫瘤縮小。獲得這些結(jié)果后，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）對AMG 510進行了快速跟蹤，將其作為具有KRAS（G12C）突變并且以前無法通過其他方法進行治療的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌的治療方法。現(xiàn)在，它已被批準用于2期臨床試驗。這使AMG 510成為針對這種常見癌癥原因的第一種療法，并進入了臨床試驗。
早期研究的結(jié)果發(fā)表在數(shù)月前的《自然》雜志上。

(責(zé)任編輯：知識)

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